La Colestiramina è il principio attivo contenuto nel farmaco Questran, che purtroppo fatica ad essere disponibile nel normale ciclo distributivo.
Chimicamente, è una resina a scambio anionico utilizzata come legante deli acidi biliari. Quando raggiunge l’intestino, forma un complesso non assorbibile con gli acidi biliari escreti dalla cistifellea. Questo agglomerato viene quindi espulso con le feci.
Il processo innescato aiuta ad abbassare i livelli di colesterolo nel sangue. Infatti, gli acidi biliari sono prodotti nel fegato a partire dal colesterolo a seguito di alcune reazioni di ossidazione. Interferendo con il riassorbimento degli acidi, la colestiramina stimola il fegato a produrne ex-novo, richiamando colesterolo dal sangue. In particolare, viene richiamato proprio il “colesterolo cattivo”, ovvero l’LDL, riducendone la concentrazione ematica.
Il meccanismo d’azione della molecola può far sì che il suo utilizzo interferisca con l’assorbimento di altri medicinali e di nutrienti quali vitamine liposolubili e acido folico.
A seguito della sua attività, vi è un rallentamento nel tempo di svuotamento gastrico. Questo può essere utilizzato efficamente come strategia per favorire la Perdita di peso. Infatti, somministrando 4 o 12 g di colestiramina a pasto, si è ridotto il senso di fame e la quantità di cibo mangiata.
La colestiramina viene utilizzata anche nei pazienti con ostruzioni delle vie biliari. In queste persone, si può manifestare un fastidioso prurito a seguito della deposizione a livello cutaneo degli acidi biliari in eccesso. La colestiramina, in questi pazienti può ridurre il prurito (già dopo 10 giorni di utilizzo), poiché stimola la secrezione degli acidi biliari e ne evita l’accumulo in altri settori corporei.
Altra situazione dove trova impiego è il trattamento della diarrea acquosa cronica. In questa situazione si sfrutta un effetto secondario della molecola, che infatti può produrre indurimento delle feci o stipsi.
Si valuta che circa il 70% dei pazienti con diarrea acquosa cronica possano trovare giovamento dal trattamento con colestiramina (alla dose di 4g/die).
Inoltre, se è vero che la stipsi cronica può condurre ad emorroidi, e che quindi un trattamento per via orale con colestiramina potrebbe essere controindicato, tutto il contrario si può dire per l’unguento al 15% di questa resina. Infatti, applicato dopo un intervento di emorroidectomia, l’unguento si è visto in grado di ridurre il dolore sia durante la giornata, che durante l’evacquazione. Tale è l’effetto antalgico che I pazienti trattati riducevano significativamente il ricorso a farmaci antidolorifici.
Con l’anno nuovo, la coestiramina sarà disponibile come principio attivo per l’allestimento di preparazioni magistrali nel laboratorio della farmacia. Questo consentirà non solo di allestire preparazioni per via orale (per sopperire alla carenza di questran), ma anche di andare a effettuare altre formulazioni (esp. Unguenti) per ampliare le situazioni dove questa molecola può venire impiegata.
Anno nuovo, molecola disponibile nuova!
Buon 2019!
Luca Guizzon
Fonti:
- Aliment Pharmacol Ther. 2015 Jun;41(11):1132-40. "Randomised clinical trial: colestyramine vs. hydroxypropyl cellulose in patients with functional chronic watery diarrhoea."
Fernández-Bañares F, Rosinach M, Piqueras M, Ruiz-Cerulla A, Modolell I, Zabana Y, Guardiola J, Esteve M.
- World J Surg. 2013 Mar;37(3):657-62. doi: 10.1007/s00268-012-1895-3. Efficacy of cholestyramine ointment in reduction of postoperative pain and pain during defecation after open hemorrhoidectomy: results of a prospective, single-center, randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Ala S, Eshghi F, Enayatifard R, Fazel P, Rezaei B, Hadianamrei R.
- Neurogastroenterol Motil. 2012 Dec;24(12):1095-101. Colestyramine slows gastric emptying of liquids and reduces appetite in healthy subjects. Psichas A, Little T, Lal S, McLaughlin J.