Il Fludrocortisone acetato è un ormone sintetico utilizzato per il trattamento dell'ipoadrenocorticismo (morbo di Addison) in cani e gatti. La malattia di Addison si verifica quando la ghiandola surrenale di un animale o di una persona non produce la quantità appropriata di ormoni. Purtroppo il farmaco industriale Florinef è disponibile solo nelle farmacie internazionali. Per ovviare alla difficoltà di approvigionamento e ai diversi dosaggi crescenti che richiede il trattamento con questo farmaco, su prescrizione medica, si può richiedere la preparazione di un preparato galenico ad hoc formulato.

Il farmaco agisce interagendo con i recettori sia per gli ormoni glucocorticoidi che quelli mineralcorticoidi: ma la sua potenza d’azione è massima nei confronti di quest’ultimi. I mineralcorticoidi hanno un ruolo importante nella regolazione degli elettroliti e dell'equilibrio idrico nel corpo: questi ormoni agiscono sul rene, inducendolo a trattenere il sodio ed espellere il potassio.

Quando il corpo non produce una quantità adeguata di questi ormoni, i livelli di sodio nel sangue possono diventare pericolosamente bassi, i livelli di potassio nel sangue possono diventare pericolosamente alti e l'animale può anche trattenere liquidi. Un episodio acuto di ipoadrenocorticismo è chiamato crisi addisoniana. Questa è una vera emergenza medica.

Il fludrocortisone (il principio attivo del Florinef),può esser impiegato in cani e gatti con ridotta funzionalità surrenalica che possono aver bisogno di ulteriori corticosteroidi prima dell'intervento chirurgico o durante i periodi di stress.
Effetti collaterali dall’assunzione del farmaco sono sete e aumento di frequenza o volume della minzione. Per cui è da valutare attentamente la concomitante somministrazione di altri diuretici

I risultati del trattamento a lungo termine sono stati valutati in 200 cani con ipoadrenocorticismo primario e 5 cani con ipoadrenocorticismo secondario spontaneo. Il fludrocortisone acetato è stato inizialmente utilizzato per la sostituzione dei mineralcorticoidi in 190 dei cani con ipoadrenocorticismo primario. La dose giornaliera di fludrocortisone richiesta in questi cani è aumentata in modo significativo durante il periodo di trattamento da una dose mediana iniziale di 13,1 microgrammi / kg a una dose finale di 22,6 microgrammi / kg. Si ritiene che oltre l'80% dei cani abbia una risposta da buona a eccellente alla terapia. Il tempo di sopravvivenza mediano di tutti i 205 cani è stato di 4,7 anni. Non ci sono state differenze nella risposta al trattamento o nella sopravvivenza tra i cani trattati con fludrocortisone tra i cani con ipoadrenocorticismo primario e quelli con ipoadrenocorticismo secondario.

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Dal 15 luglio 2020, l’AIFA segnala la cessata commercializzazione del collirio all’1% di pilocarpina.
Per ovviare alla carenza del dosaggio, suggerisce di rivolgersi al medico curante che potrà, o modificare la terapia, o utilizzare il dosaggio maggiore (2% attualmente ancora in commercio), oppure rivolgersi ad una farmacia in grado di allestire colliri galenici.

Infatti, è possibile l’allestimento del collirio di pilocarpina 1% partendo dal medicinale industriale “pilocarpina 2%” o dalla materia prima “pilocarpina HCl”. La scelta sarà dettata dalla decisione del medico.

La pilocarpina è un agonista muscarinico ad azione diretta, che molto facilmente passa attraverso le membrane biologiche e che produce miosi per contrazione dello sfintere dell'iride, stimola il muscolo ciliare migliorando l'accomodazione e diminuisce la pressione intraoculare favorendo l'efflusso dell'umor acqueo dalla camera anteriore attraverso il reticolo trabecolare. Per questo viene utilizzata per il trattamento del glaucoma ad angolo aperto così come in alcuni casi per il trattamento di glaucoma ad angolo chiuso.

I glaucomi sono un gruppo di patologie oculari caratterizzate da progressivo danno al nervo ottico, in cui ha una parte importante l'aumento della pressione intraoculare. Il glaucoma è la seconda causa più frequente di cecità in tutto il mondo. Circa 3 milioni di americani e 64 milioni di persone in tutto il mondo sono affetti da glaucoma, ma solo la metà ne è consapevole. Il glaucoma può comparire a ogni età, ma è 6 volte più frequente tra i soggetti > 60 anni.

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Il Toceranib (principio attivo contenuto nel Palladia Zoetis) è un farmaco che inibisce I recettori della tirosina chinasi.

Questa sua azione lo rende utile per il trattamento del mastocitoma canino. Non solo, è l’unica molecola specifica per il trattamento di tumori ai cani approvata dall’FDA (l’ente regolatorio degli USA riguardo i medicinali).

Il suo effetto si estende anche ad azioni anti-angiogenetiche.

Tra i molti studi a sostegno dell’attività del Palladia (toceranib), riportiamo un recente studio del 2018 nel quale sono stati trattati 5 cani affetti da tumore inoperabile metastatico o ricorrente.

Il trattamento con toceranib ha bloccato la progessione tumorale per un massimo di 61 settimane, con una stabilizzazione delle metastasi fino a 18 settimane.

La dose iniziale è pari a 3.25mg/kg di principio attivo a giorni alterni o secondo l'indicazione . Il mantenimento può poi vedere una variazione di dosaggio per ridurre gli effetti collaterali.

Le capsule possono essere somministrate con il cibo o a stomaco vuoto, non devono essere aperte e il proprietario che le maneggia è bene che utilizzi guanti o si lavi bene le mani dopo l’utilizzo. Osservare attentamente il cane dopo la somministrazione per assicurarsi che ciascuna compressa venga inghiottita.

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Il 5-Fluorouracile è un farmaco che viene applicato localmente per trattare cheratosi cutenee, epiteliomi baso-cellulari e psoriasi grave.

Analogo della pirimidina, è un farmaco antineoplastico che esplica la sua azione inibendo la timidilato chinasi e bloccando conseguentemente la sintesi dell'acido nucleico. Il fluorouracile è inattivo come tale; nell'organismo deve subire dei processi enzimatici di attivazione per poi andare ad impedire la sintesi di DNA e quindi l'ingrandimento delle zone cheratosiche. 

Il 5-Fluouracile può essere utilizzato icome unguento, crema o soluzione glicolica. Importante è valutare la stabilità della soluzione o della crema con farmaci di natura acida o alcalina.
Il procedimento, di realizzazione nel laboratorio galenico della farmacia, non si discosta molto da quello classico utilizzato per realizzare la vaselina salicilica. Perchè qiundi è complicato trovare una farmacia che possa allestirlo?
La complicazione sta nella natura stessa del 5-fluorouracile.
È un agente potenzialmente mutageno e teratogeno: per questo necessita di ambienti dedicati per garantire la sicurezza dell’operatore: e qui sta la “complicazione” della preparazione.
Può essere, infatti, maneggiato solamente o in cappe glove-box con filtro HEPA assoluto o, meglio ancora, in un locale dedicato dotato di flusso in depressione con filtro HEPA e cappa chimica con flusso anch’esso in depressione. A tutela della salute dell’operatore, si utilizza mascherina con filtro FP3, occhiali protettivi e indumenti usa e getta che sono poi smaltiti come rifiuto citotossico.
Infatti, il 5-fluorouracile non deve entrare in contatto con le mucose o con gli occhi pena l’assorbimento dello stesso e fenomeni di irritazione (con conseguente rischio di effetti mutageni).
A tal proposito, gli strumenti utilizzati, quando non usa e getta, è opportuno che siano dedicati alla sola lavorazione degli agenti citotossici per evitare di contaminare altre preparazioni.
Anche se esclusivamente dedicati, la pulizia degli strumenti deve avvenire con solventi di natura diversa al fine di eliminare ogni traccia di sostanza citotossica.
Per evitare inquinamento ambientale, l’acqua di lavaggio si raccoglie in apposito contenitore per poi venire eliminata come rifiuto citotossico.
Se applichiamo queste attenzioni, possiamo realizzare un medicinale orfano molto efficace ed importante, in grado non solo di ridurre le cheratosi attiniche, ma anche di prevenirne la ricomparsa fino a 2 anni dopo il trattamento.
Il trattamento con questi preparati diminuisce l’attività della proteina p53 e i livelli di procollagene I a livello cutaneo, rendendolo interessante anche per risolvere ispessimenti ed iperpigmentazioni cutanee derivate da danni solari.
Importante è ricordare ai pazienti di applicare l’unguento o la crema utilizzando dei guanti e quindi evitare che il principio attivo entri in contatto con zone sane di cute.

Nel caso ciò succedesse, oltre ai rischi mutageni che comporta l’assorbimento, può svilupparsi eritema, erosioni e dolore e fotosenbilizzazione locale.
Il bendaggio occlusivo e le radiazioni ultraviolette possono aggravare l’irritazione creata dall’applicazione del farmaco.

Luca Guizzon

Fonti

JAMA Dermatol. 2015 Sep;151(9):952-60. doi: 10.1001/jamadermatol.2015.0502.
Long-term Efficacy of Topical Fluorouracil Cream, 5%, for Treating Actinic Keratosis: A Randomized Clinical Trial.
Pomerantz H1, Hogan D2, Eilers D3, Swetter SM4, Chen SC5, Jacob SE6, Warshaw EM7, Stricklin G8, Dellavalle RP9, Sidhu-Malik N10, Konnikov N11, Werth VP12, Keri J13, Lew R14, Weinstock MA15; Veterans Affairs Keratinocyte Carcinoma Chemoprevention (VAKCC) Trial Group.
Dermatol Surg. 2014 Jun;40(6):610-7. doi: 10.1111/dsu.0000000000000024.
Five percent 5-fluorouracil in a cream or for superficial peels in the treatment of advanced photoaging of the forearms: a randomized comparative study.
Guimarães CO1, Miot HA, Bagatin E.
J Cutan Med Surg. 2014 Jul-Aug;18(4):229-35.
Measuring the severity of topical 5-fluorouracil toxicity.
Korgavkar K, Firoz EF, Xiong M, Lew R, Marcolivio K, Burnside N, Dyer R, Weinstock MA; VAKCC Trial Group